ब्रेक्सानोलोन (516-54-1) पावडर - उत्पादक फॅक्टरी सप्लायर
एएसआरएओ कॅनॅबिडिओल (सीबीडी) पावडर आणि हेम्प एसेन्शियल तेल मोठ्या प्रमाणात तयार करते!

ब्रेक्सानोलोन

रेटिंग: वर्ग:

उत्पादन वर्णन

मूलभूत वैशिष्ट्ये

उत्पादनाचे नांव ब्रेक्सानोलोन
कॅस नंबर 516-54-1
आण्विक फॉर्मुला C21H34O2
सूत्र वजन 318.501
समानार्थी Opलोप्रीग्नॅनोलोन

ब्रेक्सानोलोन

516-54-1

एलोटेट्रायड्रोप्रोजेस्टेरॉन

Opलोप्रीग्नन -3 अल्फा-ऑल -20-एक

देखावा व्हाईट पावडर
स्टोरेज आणि हाताळणी कोरडे, गडद आणि 0 ते 4 डिग्री शॉर्ट टर्म (दिवस ते आठवडे) किंवा -20 सी दीर्घ कालावधीसाठी (महिने ते वर्षे) ..

 

ब्रेक्सानोलोन वर्णन

ब्रेक्सानोलोन मध्यम-ते-तीव्र प्रसुतिपूर्व उदासीनतेच्या थेरपीमध्ये वापरल्या जाणार्‍या एक अद्वितीय, अंतःशिराद्वारे प्रशासित, न्यूरोएक्टिव स्टिरॉइडल एंटीडप्रेससेंट आहे. प्रीक्लेन्सर क्लिनिकल ट्रायल्समध्ये, ब्रेक्सानोलोन थेरपी सीरम अमीनोट्रान्सफरेज एलिव्हेशनच्या वाढीव दराशी संबंधित नव्हती आणि ती क्लिनिकली स्पष्टपणे तीव्र यकृत इजाच्या घटनेशी संबंधित नाही.

ब्रेक्सानोलोन देखील एक 3-हायड्रॉक्सी-5 आल्फा-गर्भधारणा -20-एक आहे ज्यात 3 स्थितीतील हायड्रॉक्सी गटामध्ये अल्फा-कॉन्फिगरेशन आहे. हे लैंगिक संप्रेरक प्रोजेस्टेरॉनचा एक चयापचय आहे आणि स्त्रियांमध्ये प्रसुतिपूर्व उदासीनतेच्या उपचारांसाठी वापरला जातो. ह्यूमन मेटाबोलाइट, एंटीडिप्रेसस, जीएबीए मॉड्यूलेटर, इंट्राव्हेनस estनेस्थेटिक आणि शामक औषध म्हणून त्याची भूमिका आहे.

 

ब्रॅक्सानोलोन मॅकेनिझम ऑफ .क्शन

ब्रेक्सानोलोनच्या कृतीची यंत्रणा पूर्णपणे ज्ञात नाही. ब्रेक्सानोलोन allलोप्रीग्नॅनोलोनची जलीय रचना आहे. Opलोपरेग्नॅनोलोन हा प्रोजेस्टेरॉनचा एक प्रमुख मेटाबोलाइट आहे. तिसर्‍या तिमाहीत सर्वात जास्त असलेल्या गरोदरपणात allलोपरेग्नॅनोलोनची पातळी प्रोजेस्टेरॉनसह वाढतच राहते. Opलोपरेग्नॅनोलोन एक सामर्थ्यवान, एंडोजेनस न्यूरोएक्टिव्ह स्टिरॉइड आहे जो सिनॅप्टिक आणि एक्स्ट्रासाइनॅप्टिक गामा-अमीनोब्युटेरिक acidसिड (जीएबीए) प्रकार ए रिसेप्टर्सवर पॉझिटिव्ह osलोस्टेरिक मॉड्यूलेशनद्वारे न्यूरोनल एक्झिटिबिलिटी सुधारित करतो. एक्स्ट्रासिनाप्टिक जीएबीए प्रकार ए रिसेप्टर्स टॉनिक इनहिबिशन मध्यस्थ करतात जे बेंझोडायजेपाइन्सच्या तुलनेत अ‍ॅलोप्रीग्नॅनोलोनची यंत्रणा अद्वितीय बनवते जे जीएबीए प्रकार ए रिसेप्टर्समध्ये फासिक इनहिबिशन मध्यस्थ करते.

 

ब्रेक्सानोलोन .प्लिकेशन

ब्रेक्सानोलोन हे पहिले औषध आहे जे यूएस एफडीएने खासकरुन प्रौढ स्त्रियांमध्ये पोस्टपर्टम डिप्रेशन (पीपीडी) च्या उपचारांसाठी मंजूर केले आहे. पीपीडी, इतर विविध प्रकारच्या नैराश्यांप्रमाणेच, उदासीनता, निरुपयोगी किंवा दोषी भावना, संज्ञानात्मक कमजोरी आणि / किंवा संभाव्यत: आत्महत्या या भावनांनी दर्शविले जाते, ही एक जीवघेणा स्थिती मानली जाते. अभ्यासानुसार असे निष्पन्न झाले आहे की पीपीडीचा वास्तविकपणे मातृ-शिशु बॉण्डवर आणि नंतर बाल विकासावर खोलवर नकारात्मक प्रभाव पडतो. प्रौढ स्त्रियांमध्ये पीपीडीच्या उपचारासाठी ब्रेक्सानोलोनचा विकास आणि उपलब्धता नंतर एक नवीन आणि आशाजनक थेरपी प्रदान करते जिथे काही पूर्वी अस्तित्त्वात होते. विशेषत: पीपीडीच्या उपचारात ब्रेक्सानोलोनचा वापर आश्वासनांनी घेरलेला असतो कारण पीपीडीच्या अतिसंवेदनशील स्त्रियांमध्ये एंडोजेनस ब्रेक्सानोलोन (opलोपरेग्ननोलोन) मधील संभाव्य कमतरतेसाठी कृत्रिम परिशिष्ट म्हणून काम करते, तर बर्‍याचदा वापरल्या जाणा -्या एंटी-डिप्रेसिव औषधे देखील लागू केली जातात. सेरोटोनिन, नॉरेपिनफ्रीन, आणि / किंवा मोनोमाइन ऑक्सिडेस यासारख्या पदार्थांच्या उपस्थिती आणि क्रियाकलापात फेरबदल करा परंतु अ‍ॅलोप्रीग्नॅनोलोन सारख्या अंतर्जात न्युरोएक्टिव्ह स्टिरॉइड्सच्या पातळीत नैसर्गिक उतार-चढ़ाव सारख्या पीपीडीशी थेट संबंधित क्रिया करू नका. आणि शेवटी, जरी ब्रेक्सानोलोनला सुपर-रेफ्रेक्टरी स्थिती एपिलेप्टिकसच्या उपचारांसाठी त्याच्या क्षमतेची तपासणी करण्यासाठी क्लिनिकल चाचण्या देखील केल्या जाऊ शकतात, असे दिसून येते की अशा काही अभ्यास प्राथमिक टप्प्यात पूर्ण करण्यात अयशस्वी ठरले आहेत जे तृतीय-लाइन एजंट्सच्या दुग्धपान आणि संभाव्यतेच्या निराकरणामध्ये यशस्वी होणारी तुलना करतात. जेव्हा मानक-काळजीमध्ये जोडले जाते तेव्हा ब्रेक्सानोलोन विरुद्ध प्लेसबोसह जीवघेणा स्थिती एपिलेप्टिकस.

 

ब्रेक्सानोलोन साइड इफेक्ट्स आणि चेतावणी

ब्रेक्सानोलोन बर्‍याच मार्गांनी विस्तृतपणे मेटाबोलिझ होते आणि त्यामुळे ड्रग-ड्रगचे महत्त्वपूर्ण संवाद होण्याची शक्यता कमी असते. सीवायपी 2 सी 9 हा एकमेव सायटोक्रोम पी 450 सजीवांच्या शरीरात निर्मार्ण होणारे द्रव्य आहे ज्याने व्हिट्रो अभ्यासात ब्रेक्सानोलोनद्वारे प्रतिबंधित केले आहे. क्लिनिकल इंटरेक्शन अभ्यासामध्ये फार्माकोइनेटिक्समध्ये कोणतेही बदल दर्शविण्यास अपयशी ठरले जेव्हा ब्रेक्सानोलोन फेनिटोइन, सीवायपी 2 सी 9 सब्सट्रेटसहित होता. प्लेसबोच्या तुलनेत व्यक्तिनिष्ठ अहवालांमध्ये कोणताही फरक नसल्याचा पुरावा म्हणून, गैरवर्तन करण्याची क्षमता देखील कमी असल्याचे दर्शविली गेली आहे. फार्माकोकिनेटिक्सवर यकृताचा आणि मूत्रपिंडाचा बिघाड होण्याच्या परिणामाच्या बाबतीत, मध्यम ते गंभीर यकृत रोग असलेल्या रुग्णांमध्ये सहनशीलतेत कोणतेही बदल झाले नाहीत आणि गंभीर मूत्रपिंडाच्या आजारासाठी डोस समायोजन आवश्यक नव्हते. तथापि, विघटनशील एजंट एसबीईसीडी गंभीर मूत्रपिंडाच्या दुर्बलते असलेल्या रूग्णात साचू शकतो आणि अशा प्रकारे अंतःस्थल मूत्रपिंडाच्या आजार असलेल्या रूग्णांना ब्रेक्सानोलोन देऊ नये.

 

संदर्भ

[१] मेल्टझर-ब्रोडी एस, कोल्ह्हुआन एच, रीसेनबर्ग आर, इत्यादी: ब्रेक्झानोलोन इंजेक्शन पोस्ट-पार्टम डिप्रेशन: दोन मल्टिसेन्ट्रे, डबल-ब्लाइंड, यादृच्छिक, प्लेसबो-नियंत्रित, फेज 1 चाचण्या. लॅन्सेट 3; 2018: 392–1058 क्रॉसरेफ, गूगल स्कॉलर.

[२] ल्यूक डीआर, टोमाझेव्हस्की के, डॅमले बी, इत्यादी. सल्फोब्यूटीलेथर-बीटा-सायक्लोडेक्स्ट्रिन (एसबीईसीडी) च्या मूलभूत आणि क्लिनिकल फार्माकोलॉजीचा आढावा. जे फार्म साई 2; 2010: 99–3291 क्रॉसरेफ, गूगल स्कॉलर.

[]] ब्रेक्सानोलोन इंजेक्शन, इंट्राव्हेनस वापरासाठी: प्रायोजक ब्रीफिंग डॉक्युमेंट. केंब्रिज, मास, सेज थेरेपीटिक्स, सायकोफार्मॅलॉजिक ड्रग Advडव्हायझरी समिती आणि ड्रग सेफ्टी एंड ड्रग सेफ्टी अँड रिस्क मॅनेजमेन्ट मीटिंग, 3 नोव्हेंबर 2. गूगल स्कॉलर.

[]] लुईसी एस, पेट्राग्लिया एफ, बेनेडेटो सी, नप्पी आरई, बर्नार्डि एफ, फडल्टी एम, रीस एफएम, लुईसी एम, गेनाझानी एआर. गर्भवती महिलांमध्ये सीरम opलोप्रगॅनोलोनची पातळी: गर्भधारणेदरम्यान, प्रसूतीवेळी आणि अतिदक्षतेच्या रूग्णांमध्ये बदल. जे क्लीन एंडोक्रिनॉल मेटाब. 4 जुलै; 2000 (85): 7-2429. [PubMed].

[]] पॉल एस.एम., पुर्डी आर.एच. न्यूरोएक्टिव्ह स्टिरॉइड्स. एफएएसईबी जे 5 मार्च; 1992 (6): 6-2311. [पबमेड].

[]] फॉरेन्ट एम, नुसर झेड. अवरोधक थीमवरील भिन्नता: जीएबीए (ए) रिसेप्टर्सचे फासिक आणि टॉनिक ationक्टिवेशन. नॅट रेव्ह न्यूरोसी. 6 मार्च; 2005 (6): 3-215. [पबमेड].

[]] जोहान्सन बीएम, लार्सन जेटी, लॉरसन टीएम, बर्गींक व्ही., मेल्टझर-ब्रोडी एस, मुंक-ओल्सेन टी. गंभीर प्रसुतिपूर्व मानसिक विकार असलेल्या महिलांमध्ये मृत्यूचे कारण. मी जे मानसशास्त्र आहे. 7 जून 2016; 01 (173): 6-635. [पीएमसी विनामूल्य लेख] [पबमेड].

[8] नूरलँडर वाय, बर्गिंक व्ही, व्हॅन डेन बर्ग एमपी. प्रसूतिपूर्व उदासीनता आणि मानसशास्त्रात रुग्णालयात दाखल होण्याच्या आणि सुटण्याच्या वेळी मातृ-मुलाचा परस्पर संबंध आणि साजरा केला. आर्क वुमेन्स मेंन्ट हेल्थ. 2008; 11 (1): 49-56. [पबमेड].