Opलोप्रगॅनोनोलोन (516-55-2) पावडर - उत्पादक फॅक्टरी सप्लायर
एएसआरएओ कॅनॅबिडिओल (सीबीडी) पावडर आणि हेम्प एसेन्शियल तेल मोठ्या प्रमाणात तयार करते!

Opलोप्रीग्नॅनोलोन

रेटिंग: वर्ग:

Opलोप्रीग्निनोलोन, ज्याला सेप्रानोलोन आणि इसोप्रेग्नॅनोलोन म्हणून ओळखले जाते, एक जीएबीए रीसेप्टर मॉड्युलेटिंग स्टिरॉइड प्रतिपक्षी आणि 11-बीटाहायड्रोक्सीस्टीरॉइड डिहायड्रोजनेज प्रकार 1 (11β-HSD1) आहे…

उत्पादन वर्णन

मूलभूत वैशिष्ट्ये

उत्पादनाचे नांव Opलोप्रीग्नॅनोलोन
कॅस नंबर 516-55-2
आण्विक फॉर्मुला C21H34O2
सूत्र वजन 318.5
समानार्थी एनएससी -97078; यू -0949; यूसी -1010; एनएससी 97078; U0949; यूसी 1010; एनएससी 97078; यू 0949; यूसी 1010; आयसोप्रेग्निनोलोन; Opलोप्रीग्नॅनोलोन; सेप्रानोलोन; 516-55-2; 5alpha-Pregnan-3beta-ol-20-one
देखावा व्हाईट पावडर
स्टोरेज आणि हाताळणी कोरडे, गडद आणि 0 ते 4 डिग्री शॉर्ट टर्म (दिवस ते आठवडे) किंवा -20 सी दीर्घ कालावधीसाठी (महिने ते वर्षे).

 

Allopregnanolone वर्णन

Opलोप्रेगेनॅलोन, ज्याला सेप्रानोलोन आणि आयसोप्रेंगॅनोलोन म्हणून ओळखले जाते, एक जीएबीए रीसेप्टर मॉड्युलेटिंग स्टिरॉइड प्रतिपक्षी आणि 11-बीटाहायड्रोक्सीस्टीरॉइड डिहायड्रोजनेज प्रकार 1 (11β-एचएसडी 1) आहे. सेप्रानोलोन एक शक्तिशाली न्यूरोलॉजिकल कंपाऊंड आहे, जो शरीरात नैसर्गिकरित्या तयार होतो, जो अ‍ॅलोप्रेगॅनोलोन (एएलएलओ) च्या प्रभावांना सुधारित करते. टेलोएट ते ओसीडी, पीटीएसडी, सक्तीचा जुगार, व्यसनमुक्ती, पीएमडीडी, मासिक पाळीच्या दरम्यान होणा-या तणावात- आणि सक्तीशी संबंधित परिस्थितींमध्ये गुंतलेला एएलएओ एक जोरदार न्यूरोस्टिरॉइड आहे.

 

अ‍ॅलोप्रीग्नॅनोलोन Actionक्शनची यंत्रणा

आण्विक संवाद

Opलोपरेग्नॅनोलोन एक अंतर्जात निरोधात्मक गर्भधारणा न्यूरोस्टिरॉइड आहे. हे प्रोजेस्टेरॉनपासून बनविलेले आहे आणि जीएबीएए रिसेप्टरवरील γ-एमिनोब्यूट्रिक acidसिड (जीएबीए) च्या क्रियेचे एक सकारात्मक अ‍ॅलोस्टरिक मॉड्युलेटर आहे. Opलोप्रीग्नानोलोनचे बेंझोडायजेपाइन्स सारख्या बेंझोडायजेपाइनसारख्या गाबा एक्शनच्या इतर पॉझिटिव्ह अ‍ॅलोस्टेरिक मॉड्युलेटरसारखेच anxनिसियोलिटिक, शामक आणि अँटीकॉन्व्हुलसंट अ‍ॅक्टिव्हिटीजसारखे प्रभाव आहेत. अंतर्जात उत्तेजित अ‍ॅलोप्रीगेनॅलोन जीएबीएए रिसेप्टरच्या सूक्ष्म-ट्यूनिंगद्वारे आणि जीएबीएए रिसेप्टरच्या कित्येक पॉझिटिव्ह osलोस्टेरिक मॉड्युलेटर आणि onगोनिस्ट्सची क्रिया सुधारित करून न्यूरोफिजियोलॉजिकल भूमिका बजावते.

Opलोप्रीग्नॅनोलोन, जीएबीएए रिसेप्टरच्या अत्यंत सामर्थ्यवान सकारात्मक positiveलोस्टेरिक मॉड्युलेटर म्हणून कार्य करते. टीएचडीओसीसारख्या इतर निरोधक न्यूरोस्टेरॉइड्सप्रमाणेच opलोपरेग्नॅनोलोन, सर्व जीएबीएए रिसेप्टर आइसोफॉर्म्सस सकारात्मकपणे सुधारित करते, तर un सब्यूनिट्स असलेले आयसोफॉर्म सर्वात मोठे सामर्थ्य दर्शवितात. Actionलोप्रीग्नॅनोलोन देखील GABAA-ρ रिसेप्टरच्या सकारात्मक allosteric मॉड्युलेटर म्हणून कार्य करीत असल्याचे आढळले आहे, जरी या क्रियेचे परिणाम अस्पष्ट आहेत. जीएबीए रिसेप्टर्सवर त्याच्या क्रियांच्या व्यतिरिक्त, प्रोजेस्टेरॉन प्रमाणेच opलोप्रीग्नॅनोलोन, एनएसीएच रिसेप्टर्सचे नकारात्मक osलोस्टेरिक मॉड्युलेटर म्हणून ओळखले जाते, आणि 5-एचटी 3 रीसेप्टरच्या नकारात्मक .लोस्टेरिक मॉड्युलेटर म्हणून कार्य करताना दिसते. इतर इनहिबिटीटरी न्यूरोस्टिरॉइड्सबरोबरच, एनएमडीए, एएमपीए, कैनाटे आणि ग्लाइसिन रिसेप्टर्ससह इतर लिगांड-गेटेड आयन चॅनेलवर opलोप्रीग्नॅनोलोनमध्ये कमी किंवा कोणतीही कार्यवाही नसल्याचे दिसून येते.

 

एंटीडिप्रेसेंट प्रभाव

ब्रेक्सानोलोन सारख्या न्यूरोस्टिरॉइड GABAA रिसेप्टर पीएएम मध्ये ज्या यंत्रणाद्वारे अँटीडिप्रेसस प्रभाव असतो ते माहित नाही. भूतकाळातील नैराश्यासाठी अल्प्रझोलम लिहून ठेवणार्‍या क्लिनिकांनी न जुमानता इतर जीएबीएए रिसेप्टर पीएएम, जसे की बेंझोडायजेपाइन्स, एन्टीडिप्रेसस म्हणून मानले जात नाहीत आणि त्यांची कार्यक्षमता सिद्ध केलेली नाही. न्युरोस्टेरॉइड GABAA रिसेप्टर पीएएम बेंझोडायजेपाइनपेक्षा वेगळ्या पद्धतीने जीएबीएए रिसेप्टर्स आणि उप-लोकसंख्येशी संवाद साधतात. उदाहरणे म्हणून, जीएबीएए रिसेप्टर-पॉटेन्टींग न्यूरोस्टिरॉइड्स प्राधान्याने लक्ष्य करू शकतात - सब्यूनिट युक्त जीएबीएए रिसेप्टर्स, आणि जीबीएए रिसेप्टर्सद्वारे मध्यस्थी केलेले टॉनिक आणि फॅसिक इनहिबिशन दोन्ही वाढवू शकतात. हे देखील शक्य आहे की opलोपरेग्नॅनोलोन सारख्या न्यूरोस्टिरॉइड्स झिल्ली प्रोजेस्टेरॉन रिसेप्टर्स, टी-प्रकार व्होल्टेज-गेटेड कॅल्शियम चॅनेल आणि इतरांसह, अँटीडिप्रेसस प्रभाव कमी करण्यासाठी इतर लक्ष्यांवर कार्य करू शकतात.

 

अ‍ॅलोप्रिएग्नॅनोलोन .प्लिकेशन

Opलोप्रीग्निनोलोन मेंदूवर कार्य करणारी एक नैसर्गिकरित्या तयार केलेली स्टिरॉइड आहे. एक औषध म्हणून, हे झुलेरेसो या ब्रँड नावाने विकले जाते आणि प्रसुतिपूर्व उदासीनतेवर उपचार करते. वैद्यकीय देखरेखीखाली 60 तासांच्या कालावधीत हे इंजेक्शनद्वारे शिरामध्ये वापरले जाते.

Opलोप्रीग्नॅनोलोनच्या दुष्परिणामांमध्ये बेहोशी, झोपेची समस्या, कोरडे तोंड, गरम चमक आणि चेतना कमी होणे यांचा समावेश असू शकतो. हे एक न्यूरोस्टीरॉइड आहे आणि जीएबीएए रिसेप्टरच्या पॉझिटिव्ह osलोस्टेरिक मॉड्यूलेटर म्हणून कार्य करते, इनहिबिटरी न्यूरोट्रांसमीटर am-एमिनोब्यूट्रिक acidसिड (जीएबीए) चे प्रमुख जैविक लक्ष्य.

२०१ All मध्ये अमेरिकेत अ‍ॅलोप्रगॅनोनोलोनला वैद्यकीय वापरासाठी मंजुरी देण्यात आली. यूएस फूड andण्ड ड्रग .डमिनिस्ट्रेशन (एफडीए) ते प्रथम श्रेणीतील औषध मानते. प्रदीर्घ प्रशासनाचा काळ, तसेच एक वेळच्या उपचारांसाठी लागणा cost्या खर्चामुळे बर्‍याच महिलांच्या प्रवेशयोग्यतेबद्दल चिंता वाढली आहे.

 

संदर्भ

[१] लिओनेटो एल, डी आंद्रेस एफ, कॅपी एम, कर्तो एम, साबातो डी, सिम्माको एम, बॉस पी, सॅचिनेल्ली ई, ऑरफेई एमडी, पिरस एफ, बॅनाज एन, स्पॅलेटा जी. एलसी-एमएस / एमएस एकाच वेळी अ‍ॅलोप्रीग्नॅनोलोनचे विश्लेषण मानवी प्लाझ्मामध्ये एपिअललप्रेग्निनोलोन, गर्भधारणा, डिहायड्रोएपिएन्ड्रोस्टेरॉन आणि डिहाइड्रोएपिएन्ड्रोस्टेरॉन 1-सल्फेट. बायोनालिसिस. 3 मार्च; 2017 (9): 6-527. doi: 539 / बायो -10.4155-2016. पबमेड पीएमआयडी: 0262.

[२] होरिशिटा टी, यानागिहारा एन, येनो एस, सुडो वाय, उझोनो वाय, ओकुरा डी, मिनामी टी, कावासाकी टी, सटा टी. न्यूरोस्टिरॉइड्स अ‍ॅलोप्रगॅनोलोन सल्फेट आणि गर्भधारणा सल्फेटचा न्युरोनल व्होल्टेज-गेटेड सोडियमच्या α सब्यूनिटवर विविध प्रभाव आहे झेनोपस ऑयोसाइट्समध्ये नेव्हि .२.२, नेव्ह १.,, नेव्ह १.. आणि नव १. channels चॅनेल व्यक्त केल्या. Estनेस्थेसियोलॉजी. 2 सप्टें; 1.2 (1.6): 1.7-1.8. doi: 2014 / ALN.121. पबमेड पीएमआयडी: 3.

[]] झोरमस्की सीएफ, पॉल एसएम, कोव्हे डीएफ, मेननरिक एस (नोव्हेंबर 3) “कादंबरी प्रतिरोधक आणि चिंताग्रस्त औषध म्हणून न्यूरोस्टिरॉइड्स: गाबा-ए रिसेप्टर्स आणि पलीकडे”. तणाव न्यूरोबायोलॉजी. 2019: 11. डोई: 100196 / j.ynstr.10.1016. पीएमसी 2019.100196. पीएमआयडी 6804800.

[]] वॉर्नर, एमडी; पीबॉडी, सीए; व्हाइटफोर्ड, एचए; होलिस्टर, एलई (एप्रिल 4) “एक प्रतिरोधक म्हणून अल्प्रझोलम”. क्लिनिकल सायकियाट्रीची जर्नल. 1988 (49): 4-148. आयएसएसएन 150-0160. पीएमआयडी 6689.

[]] श्रीसुरापानोन्ट, एम.; बुन्निनारुथी, व्ही. (5). डिप्रेशनच्या उपचारांमध्ये अल्प्रझोलम आणि प्रमाणित एंटीडप्रेसस: अँटीडिप्रेसस इफेक्टचे मेटा-विश्लेषण. पुनरावलोकन व प्रसार केंद्र (यूके) पीएमआयडी 1997.

[6] रेड्डी डीएस (2010). न्यूरोस्टेरॉइड्स: मानवी मेंदू आणि उपचारात्मक सामर्थ्यांमध्ये अंतर्जात भूमिका. प्रोग्रॅम. ब्रेन रेस. मेंदूत संशोधन प्रगती. 186. पीपी. 113–37. डोई: 10.1016 / बी 978-0-444-53630-3.00008-7. आयएसबीएन 9780444536303. पीएमसी 3139029. पीएमआयडी 21094889.

[]] बैल एई, क्लार्क एएल, ग्रॅडी एसआर, रॉबिन्सन एसएफ, स्लोब बीएस, मार्क्स एमजे, इत्यादि. (जून 7). “न्यूरोस्टेरॉइड्स माउस स्ट्राइटल आणि थॅलेमिक सिनॅप्टोसोम्समध्ये निकोटीनिक रिसेप्टर फंक्शन मॉड्युलेटेड करतात”. न्यूरो रसायनशास्त्र जर्नल. 1997 (68): 6-2412. doi: 23 / j.10.1046-1471.x. पीएमआयडी 4159.1997.68062412.

[]] स्लावव्हकोव्ह बी, बुजॉन्स जे, मॅट्या एल, विडाल एम, बॅबोट झेड, क्रायटोफोकोव्ह झेड, सुओल सी, कॅसल ए. एलोप्रीग्नॅनोलोन आणि गर्भधारणा अ‍ॅनालॉग्स सी रिंगमध्ये सुधारितः संश्लेषण आणि क्रियाकलाप. जे मेड केम. 8 मार्च 2013; 28 (56): 6-2323. doi: 36 / jm10.1021. पबमेड पीएमआयडी: 3016365.